Лоркасерин хидрохлорид

Lorcaserin hydrochloride Основна информация

 

Име на продукта: Lorcaserin hydrochloride

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232.15

EINECS: 1592732-453-0

Разтворимост: Разтворим в DMSO > 10 mM

Форма: Прах

Стабилност: Хигроскопичен

Lorcaserin hydrochloride е серотонинов 2C рецепторен агонист, показан за лечение на хронично регулиране на теглото при възрастни с индекс на телесна маса (ИТМ) 30 или повече (затлъстели) като допълнение към нискокалорична диета и упражнения. Също така е одобрен за употреба от възрастни с ИТМ 27 или повече (наднормено тегло) и които имат поне едно състояние, свързано с теглото, като високо кръвно налягане (хипертония), диабет тип 2 или висок холестерол (дислипидемия).

Lorcaserin е орално активен, мощен и селективен агонист на 5-хидрокситриптаминов рецептор (5-HT2C) (човек/плъх Ki=15 /29 nM) с 18- и {{6} }кратно по-висока ефективност от 5-HT2A и 5-HT2B чрез анализ за натрупване на клетъчен инозитол фосфат (EC50=9, 168, 943 nM, съответно) и добра селективност спрямо 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 и панел от 67 други GPCR и йонни канали. Продължителното ежедневно третиране на плъхове (45-18 mg/kg побид), поддържани на диета с високо съдържание на мазнини, причинява намаляване на приема на храна и увеличаване на телесното тегло.

Lorcaserin hydrochloride е показан като допълнение към диета с намалени калории и повишена физическа активност за хронично регулиране на теглото при възрастни пациенти с начален индекс на телесна маса (ИТМ) от:

30 kg/m² или повече (затлъстяване) или 27 kg/m² или повече (наднормено тегло) при наличие на поне едно съпътстващо заболяване, свързано с теглото (напр. хипертония, дислипидемия, диабет тип 2)

Препоръчваната доза BELVIQ е 10 mg, приложена перорално два пъти дневно. Не превишавайте препоръчваната доза.

BELVIQ може да се приема със или без храна.

Отговорът към терапията трябва да бъде оценен до седмица 12. Ако пациентът не е загубил поне 5% от изходното телесно тегло, прекратете приема на BELVIQ, тъй като е малко вероятно пациентът да постигне и поддържа клинично значима загуба на тегло при продължаване на лечението [вижте Клинични проучвания ].

ИТМ се изчислява чрез разделяне на теглото (в кг) на височината (в метри) на квадрат.

ИТМ=тегло (kg)/височина (m)^2

Например, ако тежите 160 паунда и сте високи 5 фута 6 инча или 66 инча, вашата лична формула е следната: 160 делено на 66 на квадрат (което е 4356) по 703 е равно на 25,8

• Серотонинов синдром или НМС-подобни реакции
• Клапно сърдечно заболяване
• Когнитивно увреждане
• Психични разстройства
• Хипогликемия
• Сърдечната честота намалява
• Хематологични промени
• Повишаване на пролактина

Lorcaserin, използван в комбинация с диета и упражнения, води до умерена загуба на тегло от около 12,9 lb (5,8 kg) в сравнение с 5,6 lb (2,5 kg) с плацебо.3 Средно около 47% от пациентите ще загубят поне 5% от своите телесно тегло (около 11,1 фунта [5 kg]) в сравнение с 23% от пациентите, получаващи плацебо (брой, необходим за лечение [NNT]=4). Около 22% от пациентите ще загубят поне 10% от телесното си тегло срещу 9% от пациентите, получаващи плацебо (NNT=7). Тази загуба на тегло се поддържа средно две години. Загубата на тегло настъпва рано и тези, които не загубят 5% от телесното си тегло през първите три месеца, е малко вероятно да постигнат 5% загуба до 52 седмици. Загуба на тегло се наблюдава и при пациенти с диабет тип 2, които не приемат инсулин, макар и не в същата степен.4 Спирането на lorcaserin след една година води до средно наддаване на тегло, което е в рамките на 2,2 lb (1 kg) от изходното ниво. Няма изследвания за ефекта на лоркасерин върху смъртността, честотата на диабета или други резултати, ориентирани към пациента.

Популярни тагове: лоркасерин хидрохлорид, Китай доставчици на лоркасерин хидрохлорид