Екземестан на прах
Бързи подробности:
Име на продукта: Екземестан, аромазинов прах
CAS: 107868-30-4
Молекулна формула: C20H24O2
Молекулно тегло: 296.4
Чистота: 99%
Външен вид: бял прах
Физическа форма: Твърда
Точка за топене: 155.13AAC
Температура за съхранение: стайна температура
Половин живот: 24 часа
Общи дози: 12,5 mg на ден
Време за откриване: 2 седмици
Клас на лекарството: орален антиестроген
Шоу на прах за екземостан:

Описание
Exemestane, chemical name 6-methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione, trade name Aromasin, is a third-generation aromatase inhibitor developed by Pharmacia & Upjoin of Italy. За първи път е одобрен за маркетинг във Великобритания през април 1999 г. и е стартиран в Съединените щати, Германия, Швейцария, Канада и Северните страни. Използва се главно при лечението на напреднал рак на гърдата при жени след менопауза. Механизмът му на действие е необратимо свързване към мястото на свързване на субстрата на ароматаза, инактивираща ароматаза и по този начин намалява нивото на естроген в плазмата. Екземестан има силен и специфичен инхибиторен ефект на ароматаза. Като лечение на втора линия и трета линия за жени след менопауза с естроген-зависим рак на гърдата, той е по-добър от стандартната терапия по отношение на свиване на тумора, продължителна оценка на преживяемостта и стабилност на заболяването, с малко нежелани реакции, показващи добри перспективи за приложение.
Фармакологични действия
Растежът на раковите клетки на гърдата може да зависи от наличието на естроген. Естрогенът (естрон и естрадиол) в циркулацията на жени след менопауза се превръща главно чрез ароматаза в периферни тъкани от андрогени (андростендион и тестостерон) в надбъбречните жлези и яйчници. Предотвратяването на производството на естроген чрез инхибиране на ароматаза е ефективно селективно лечение на след менопауза-хормон-зависим рак на гърдата. Екземестан е необратим стероиден ароматаза инактиватор. Той е структурно подобен на Androstenedione, естественият субстрат на ензима и е псевдо-субстрат на ароматаза. Той може да инактивира ензима чрез необратимо свързване с активното му място, като по този начин значително намалява нивото на естроген в кръвообращението на постменопаузните жени, но няма значително влияние върху биосинтезата на кортикостероидите и алдостерона в надбъбречните жлези. При концентрация 600 пъти по -висока от инхибиторната концентрация на ароматаза, тя няма значителен ефект върху други ензими в пътя на стероидогенезата.
Растежът на раковите клетки на гърдата може да зависи от наличието на естроген. Естрогенът (естрон и естрадиол) в циркулацията на жени след менопауза се превръща главно от андрогени (андростендион и тестостерон) в надбъбречните жлези и яйчниците чрез ароматаза в периферните тъкани. Предотвратяването на производството на естроген чрез инхибиране на ароматазата е ефективен и селективен метод за лечение на рак на гърдата, зависим от гърдата след менопауза. Екземестан е необратим стероиден ароматаза инактиватор. Той е подобен по структура на естествения субстрат на ензима, андростендион и е псевдо-субстрат на ароматаза. Той може да инактивира ензима чрез необратимо свързване с активното му място, като по този начин значително намалява нивото на естроген в кръвообращението на постменопаузните жени, но няма значително влияние върху биосинтезата на кортикостероидите и алдостерона в надбъбречните жлези. При концентрация 600 пъти по -висока от концентрацията, която инхибира ароматазата, тя няма значителен ефект върху други ензими в пътя на стероидогенезата.
Показания и употреба:
Екземестан е инхибитор на ароматаза, показан за:
Адювантно лечение на жени след менопауза с естроген-рецептор положителен ранен рак на гърдата, които са получили две до три години тамоксифен и са преминати към екземестан за завършване на общо пет поредни години на адювантна хормонална терапия.
Това лекарство се използва за лечение на определени видове рак на гърдата (като хормон-рецептор-положителен рак на гърдата) при жени след менопауза. Екземестан също се използва, за да се предотврати да се върне ракът. Някои ракови заболявания на гърдата са направени да растат по -бързо от естествен хормон, наречен естроген. Екземестан намалява количеството на естроген, който тялото прави и спомага за забавяне или обръщане на растежа на тези ракови заболявания на гърдата.
Дозировка и администриране:
Препоръчителна доза: Една таблетка с 25 mg веднъж дневно след хранене.
Популярни тагове: Екземестан на прах, производители на прах в Китай, доставчици, фабрика












